Новое соединение BRI-50460 замедляет развитие болезни Альцгеймера, подавляя нейровоспаление
Американские исследователи разработали экспериментальное соединение, способное замедлить развитие болезни Альцгеймера. Препарат под кодовым названием BRI-50460 подавляет нейровоспаление — один из ключевых механизмов заболевания. Результаты работы опубликованы в журнале npj Drug Discovery.
В центре внимания ученых оказался фермент cPLA2, который участвует в воспалительных процессах в мозге. Ранее его повышенная активность была связана с развитием болезни Альцгеймера, особенно у носителей гена APOE4 — главного генетического фактора риска. Новая молекула избирательно блокирует этот фермент.
В лабораторных экспериментах BRI-50460 снижала воспаление, уменьшала патологические изменения белка тау и предотвращала потерю синапсов — контактов между нервными клетками, отвечающих за память и обучение. Кроме того, соединение восстанавливало баланс жирных кислот в мозге, связанный с воспалением и нейродегенерацией.
Испытания на мышах показали, что вещество эффективно проникает через гематоэнцефалический барьер — главное препятствие для многих препаратов, предназначенных для лечения заболеваний мозга. По словам авторов, новый ингибитор оказался более чем в 20 раз эффективнее ранее существовавших аналогов и при этом демонстрировал высокую избирательность действия.
Исследователи подчеркивают, что работа находится на доклиническом этапе. Однако полученные результаты позволяют рассматривать подавление cPLA2 как перспективное направление в терапии болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний.
